BREVE RESEÑA Y DESCRIPCION DE LOS ANESTESICO LOCALES

Recopilado por Pdgo. Sr. Alejandro Iribarren G.


Introducción: El reconocimiento de que la administración de una anestesia de cualquier tipo y su vigilancia es un acto medico, es un hecho ocurrido hace pocos años. La anestesia no es un acto terapéutico en si, por lo tanto, durante mucho tiempo se considero ausente de riesgos o que aquellos no serian significativos.

La aplicación progresiva del metodo científico y el avance de los conocimientos, permitió dar a conocer las modificaciones fisiopatologicas producidas por la enfermedad, la cirugía y la anestesia.

A través de la historia la lucha contra el dolor ya sea por una enfermedad, un mal o un estado anímico, logro tener buenos resultados mediante la utilización de diversos métodos, algunos de ellos utilizando brebajes mágicos, exorcismos, positencias, amuletos etc. Otros con característica más farmacológica ya sean de uso tópico o sistémico.

La batalla contra el dolor ha seguido un largo y complicado trayecto hasta alcanzar el desarrollo actual.

ANESTESICOS LOCALES

A partir de 1860 cuando logra aislarse mediante técnicas de laboratorio, la cocaína empieza su utilización como agente anestésico, sin embargo su uso es solo reconocido e 1884 cuando se empieza a usar en Oftalmología.

En 1888 se emplea como anestésico en la técnica espinal. De ahí en adelante se trabajo para crear nuevas drogas de la familia de la cocaína (estructura Ester) lográndose utilizar Benzocaina, Procaina, Tetracaina y en 1852 la Cloroprocaina.

Esta familia de droga siendo beneficiosa, tiene en su contra la gran cantidad de reacciones adversa que presenta, especialmente anafilácticos. Investigaciones posteriores sobre su estructura permiten sintetizar la Lidocaina (1943), primera droga de la familia de las amidas, que son actualmente las drogas mas usadas. Pertenecen a esta familia la Mepivacaina, prilocaina, Bupivacaina, Etidocaina y la Ripivacaina.

Los agentes anestésicos locales son aminas terciarias separadas de un sistema anular insaturado (anillo bencénico) por una cadena alifática intermedia. La amina terciaria es una base, es decir, capta protones. La cadena intermedia puede poseer un enlace Ester o amida lo que permite clasificar los anestésicos locales en amino esteres o amino amidas, además esta cadena alifática le confiere la potencia anestésica a cada producto. Por otra parte el extremo bencénico le confiere propiedades lipofilicas y el extremo amino propiedades hidrofilicas.

Otra importancia de la cadena intermedia es que otorga características particulares en cuanto a la metabolizacion.

GENERALIDADES ELECTROFISIOLOGICAS

Los anestésicos locales tienen la capacidad de inhibir la conducción del estimulo nervioso en un área determinada con relación al sitio de inyección. Esta inhibición de la propagación se lleva a cabo a nivel de la membrana citoplasmática del Axon (La membrana del Axon es fundamental en la transmisión del impulso eléctrico).

MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Los anestésicos locales actúan inhibiendo la permeabilidad al ión sódico en forma reversible por bloqueo del canal respectivo. Al inhibir el canal de Sodio la propagación del impulso nervioso a través del axón se bloquea, Extinguiéndose. El acceso de anestésico local al sitio de acción específico es por el lado interno de la membrana o a través de la membrana.

Una vez unida al sitio el canal no puede responder a los cambios de potencial de la membrana. Esto se conoce como canal bloqueado. De esto se desprende que para que el bloqueo se produzca, el anestésico debe acceder al sitio, ya sea por el poro hidrófilico o bien difundiendo directamente a través de la fase Lipidica. En solución, el anestésico local se encuentre en equilibrio entre la base libre no cargada (no Lipofilica) y una fase cationica, cargada (Hidrofilica).

CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Los anestésicos locales se distinguen en cuanto a la latencia, duración y potencia con que se lleva a cabo el bloqueo de la conducción del impulso nervioso aun cuando las características mencionadas son las más importantes existen otras que modifican o modulan la acción de la droga, así, la latencia es también función de la constante de difusión a través de tejidos nerviosos. Por otra parte la masa total de droga empleada, la concentración y la acción sobre la musculatura modifican la acción del anestésico local.

FARMACOCINETICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Los anestésicos locales se aplican directamente en una región del organismo donde llevaran a cabo su acción farmacológica. Por esta razón, los procesos farmacocinéticos son los que determinan los niveles sanguíneos de la droga y sus posibles acciones farmacológicas adversas como en su toxicidad.

Los procesos farmacocinéticos determinantes de los niveles consanguíneo son: La absorción, La distribución y la eliminación en forma de metabolización y excreción

a) Absorción: El proceso de absorción es el ingreso del anestésico local al torrente sanguíneo desde el sitio de inyección, la absorción esta determinada por cuatro factores; sitio de inyección, dosis, uso de vasoconstrictores asociados y características de la droga.

Sitio de Inyección: Constituye un factor importante, ya que más irrigado sea se alcanzara mayores niveles plasmáticos. El numero de inyecciones que se realiza también juega un papel importante en el grado de absorción. Otro factor que influye es la cantidad de tejido adiposo, puesto que este es capaz de secuestrar parte del anestésico, alcanzándose niveles plasmáticos menores. Se debe recordar que se logran niveles altos cuando se usan tejidos altos ricamente vascular izado

Dosis: existe una relación directa entre dosis y peek plasmático.

Uso de Vasoconstrictor Asociado: Habitualmente se emplea un vasoconstrictor asociado especialmente Epinefrina, el objetivo de esta asociación es obtener una prolongación de la duración y calidad de la acción del anestésico local por incremento en la captación neuronal. Sin embargo la principal razón del uso de vasoconstrictor es la reducción de la potencial toxicidad sistémica por disminución de la tasa de absorción.

Característica Intrínseca de la Droga: Manteniendo los otros factores constantes, la tarea de absorción del anestésico local puede estar determinada por las propiedades químicas y farmacológicas de la droga en cuestión.

b) Distribución: Desde el sitio de inyección los anestésicos locales se distribuyen a todo el organismo. En los primeros sesenta minutos luego de la inyección los niveles arteriales son mas elevados que los venosos.

Existe una fase inicial (alfa), en la que se produce una rápida transferencia del anestésico desde la sangre a tejidos de rápido equilibrio o ricamente vascular izado. Estos órganos o tejidos son los más susceptibles de presentar toxicidad por la droga.

La segunda fase (beta), corresponde a la distribución en tejidos de lento equilibrio y/o la fase de metabolismo, una tercera fase (gama), es para el comportamiento de bajo metabolismo.

c) Eliminación: Esta se lleva a cabo mediante los procesos de metabolización y excreción, como la Lidocaina es una droga de acción intermedia, el tiempo es quizas la constante mas importante, ya que es el periodo en que la droga es eliminada del organismo.

d) Metabolización: este proceso transforma compuestos hidrofobicos activos en hidrosolubles para ser eliminados por via renal.

e) Excreción: Es básicamente por vía renal, para los anestésicos locales y sus metabolitos.

ASPECTOS CLINICOS EN EL USO DE ANESTESICOS LOCALES

La potencia anestésica se relaciona con la duración de acción. Y dependiendo de la duración de esta podemos clasificar a los distintos agentes anestésicos en: de corta, intermedia y larga acción; La Lidocaina y la Mepivocaina son de acción intermedia.

FARMACOLOGIA Y TOXICIDAD

Como se ha mencionado previamente, la acción de los agentes anestésicos es bloquear la conducción nerviosa con relación al sitio de la inyección. Sin embargo, los anestésicos locales al ser absorbidos son capaces de ejercer efectos en otros órganos dado que pueden actuar en cualquier membrana excitable del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central son particularmente sensibles a la acción de estos agentes. Por otra parte, como cualquier droga, son capaces de producir reacciones de hipersensibilidad o anafilaxia, o bien, interactuar con otro tipo de drogas.

Lejos la principal causa de las reacciones tóxicas a los anestésicos locales es la inyección intra vascular inadvertida y secundariamente la dosoficación inapropiada

ACCIONES SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

En general, este es el principal órgano blanco. La signologia sobre el sistema nervioso central es dosis dependiente, como primer signo se produce:

Fase Excitación:

  • Adormecimiento de la lengua y zona peribucal
  • Mareos y sabor metálico
  • Alteraciones visuales y auditivas
  • Dificultades para enfocar, tinnitus
  • Desorientación y alteración conductual
  • Disartria y temblor muscular
  • Estado convulsivo

Fase de Depresión:

  • Perdida de conciencia
  • Coma y gran depresión
  • Paro respiratorio

La velocidad e intensidad de estas reacciones toxicas sobre el sistema nervioso central dependen de la vía de administración, por ejemplo, 15 a 30 minutos si es por vía peridural y solo segundos en caso de una inyección intra vascular. También es importante la velocidad de administración y la potencia anestésica de la droga empleada.

La capacidad de generar respuestas de toxicidad también depende de estados propios del paciente, como por ejemplo, la acidosis e hipercardia (baja el umbral para las acciones toxicas.

También influye el uso concomitante de otras drogas como barbitúricos, benzodiacepinas (que elevan el umbral convulsionante).

EFECTOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR

Estos son dependientes de la concentración e indirectamente dependientes de las dosis empleadas. En general pueden producirse profundos cambios en este sistema por efecto directo del agente sobre el tejido cardiaco y vasculatura periférica, como también indirectamente por bloqueo de la conducción nerviosa autonómicas que regula las funciones cardiacas y vasculares periférica.

Estos efectos depresores sobre el sistema cardiovascular se ven favorecidos por la acidosis, la hipercardia, y drogas depresoras cardiacas.

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